Вещество, действующее на белковый комплекс, содержащий два типа опиоидных рецепторов, может быть эффективной альтернативой морфину и другим опиоидным анестетикам, но без соответствующих побочных эффектов и риска зависимости, сообщают ученые из Icahn School of Medicine в Mount Sinai.
Предыдущие исследования, опубликованные в Science Signaling профессором Лакшми Деви, показали новую терапевтическую мишень под названием GPCR, гетеромер, белковый комплекс из двух опиоидных рецепторов – мю и дельта. Также было показано, что гетеромер располагается в больших количествах в областях мозга, ответственных за возникновение боли. Возможно, они являются причиной развития тоерантности к морфину и его побочных действий.
В нынешнем исследовании ученые изучили компонент CYM51010, который столь же мощен, как морфин, но с меньшей вероятностью развития устойчивости к нему и побочных эффектов. Сейчас группа доктора Деви разрабатывает модификацию этого вещества, которая может стать новым анестетиком со сниженным количеством побочных эффектов.
«Гетеромеры GPCR являются мощной мишенью для улучшенной новой терапии с малым количеством побочных эффектов для людей с сильной болью. Однако на сегодня не существует химических способов для изучения их роли in vivo. Наша работа – обещающий шаг в этом направлении», — рассказал автор.
Ученые фокусируются на связывании CYM51010 с белковым комплексом. Вооруженные этой информацией, они надеются модифицировать компонент для лечения боли без развития зависимости.